【摘 要】
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[目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点。[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法（HPLC）测定血浆蛋白结合率，选出代表性化合物与地西泮和华法
【机 构】
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天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市新药设计与发现重点实验室,天津中医药大学
【基金项目】
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国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009,2010ZX09401-307-1-1);天津科技支撑项目“新型SGLT2抑制剂”
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[目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点。[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法（HPLC）测定血浆蛋白结合率，选出代表性化合物与地西泮和华法林进行竞争性结合实验，利用对接计算进行结合位点的初步研究。[结果]dapagliflozin的蛋白结合率随着血浆比例的增加而增大，糖苷类化合物结构变化对蛋白结合率也有一定影响，地西泮和华法林对糖苷类化合物的蛋白结合影响较小，对接结果表明糖苷类化合物主要与白蛋白的第2个亚结构结合。[结论]dapagliflozin及其衍生物
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