恶性肿瘤是细胞生长增殖机制失衡而引起的疾病，严重威胁人身体健康及生命安全。目前临床肿瘤治疗效果不佳，发病机体通过细胞外基质的降解，血管因子的生成，上皮-间质转化和肿瘤微环境等因素从而改变细胞黏附及肿瘤细胞迁移运动能力等促进肿瘤侵袭转移；通过调节膜蛋白、凋亡调控基因表达、酶介导的多药耐药性、DNA损伤修复及上皮间质转化导致肿瘤多药耐药（MDR）从而产生肿瘤治疗无效性。因此寻找天然、安全、有效的化疗增敏剂已成为肿瘤研究中迫切而又重要的课题。随着中药在癌症治疗中的应用日益广泛，人们对中药单体及复方的研究也日渐深入，中药抗肿瘤侵袭转移及干预肿瘤耐药的机制也愈发清晰。利用中药单体及复方通过增强化疗药物敏感性以及给药辅助剂的特性发挥抗肿瘤侵袭、转移及逆转肿瘤耐药性的作用，提高患者对化疗药的耐受性，减轻化疗的不良反应，减少复发并延长患者生存期。中医药的发展对减少肿瘤的复发转移和逆转肿瘤耐药性，延长肿瘤患者的预后具有重要的作用，延长生存时间，提高患者生活质量。目前已发现多种中药中具有抗肿瘤侵袭、转移和逆转肿瘤耐药性的作用，该文对近年来中药在抗肿瘤侵袭转移和逆转肿瘤耐药性领域的发展现状及成果进行综述，以期为中药活性成分抗肿瘤的研究提供思路。