~(211)At,~(131)I标记蛋白质的合成

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本文报道间接法标记蛋白质:首先用放射性核素标记一种有机化合物,然后将此种化合物偶联到蛋白质上。α核素~(211)At同对氨基苯甲酸制备的重氮化合物反应,获得对-~(211)At-苯甲酸,然后经乙醚萃取和反相高效液体色谱分离,通过活化羧基反应偶联到IgG或牛血清白蛋白(BSA)上。Sephadex G-75用于从反应产物中分离标记蛋白质,相对法比较放射性计数测定标记产额。全程标记率不低于初始~(211)At放射性活度的40%。动物实验的结果表明,此种结合的标记蛋白质在体内条件下稳定。~(211)At在小鼠血液中的保留,在~(211)At-IgG处理的小鼠中比在Na~(211)At处理的小鼠中高得多,IgG-At键在体内应是稳定的。 Indirect labeling of proteins is reported herein: First, an organic compound is labeled with a radionuclide and then the compound is coupled to the protein. (211) At with diazo compound prepared from p-aminobenzoic acid to obtain p- (211) At-benzoic acid, which is then separated by ether extraction and reversed-phase high performance liquid chromatography and coupled through activated carboxyl reaction Onto IgG or bovine serum albumin (BSA). Sephadex G-75 was used to separate the labeled proteins from the reaction product, and the relative yield was compared with the radioactive counts to determine the labeled yield. The entire labeling rate is not less than 40% of the initial ~ (211) At activity. The results of animal experiments show that this bound marker protein is stable under in vivo conditions. The retention of ~ (211) At in mouse blood was much higher in ~ (211) At-IgG-treated mice than in Na ~ (211) At-treated mice, and IgG-At bonds in vivo should be stable.
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