【摘 要】
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目的:鉴定阿帕替尼在肿瘤患者血浆和尿中的代谢产物,对代谢物进行结构表征。方法:肿瘤患者连续口服给予甲磺酸阿帕替尼达稳态后,采集血浆和尿样,经沉淀蛋白处理,使用UPLC/Q-TOF MS法鉴定血浆和尿中阿帕替尼的代谢物。结果:除药物原形外,血浆和尿中共检测到49个代谢物,包括40个I相代谢物和9个II相代谢物。主要代谢途径包括羟基化、N-脱烷基化、氧化脱氢和葡萄糖醛酸结合。结论:阿帕替尼在肿瘤患者体
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目的:鉴定阿帕替尼在肿瘤患者血浆和尿中的代谢产物,对代谢物进行结构表征。方法:肿瘤患者连续口服给予甲磺酸阿帕替尼达稳态后,采集血浆和尿样,经沉淀蛋白处理,使用UPLC/Q-TOF MS法鉴定血浆和尿中阿帕替尼的代谢物。结果:除药物原形外,血浆和尿中共检测到49个代谢物,包括40个I相代谢物和9个II相代谢物。主要代谢途径包括羟基化、N-脱烷基化、氧化脱氢和葡萄糖醛酸结合。结论:阿帕替尼在肿瘤患者体内经历广泛代谢,给药达稳态后血浆中主要代谢物顺式-3-羟基阿帕替尼及其O-葡萄糖醛酸结合物的浓度与药物原形相近或更高。
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