盐酸丙哌维林属于抗胆碱能药物,对治疗尿频、尿急、尿失禁有良好的效果。其疗效显著,副作用少,优于其它治疗药物。目前,我国尿失禁患者人数逐渐增多,而盐酸丙哌维林的生产存在工艺落后,生产规模较小,收率较低,生产成本较高等不足。该药物的生产已经不能满足临床的需要,因此探索合适的合成路线,优化工艺条件,对生产盐酸丙哌维林具有重要的意义。根据相关文献报导的方法,确立了如下合成路线：以2,2-二苯基-2-羟基乙酸为原料,经甲酯化、酯交换反应制取中间体2,2-二苯基-2-羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯,再经氯化、醚化反应得到目标产物盐酸丙哌维林。本文首先研究了盐酸丙哌维林的中间体2,2-二苯基-2-羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯的合成,对影响产品收率的反应物料配比和反应时间进行了研究,找到了最佳反应条件,发现当n(钠)：n(二苯基羟基乙酸甲酯)：n(1-甲基-4-哌啶醇)=1：4：4.8时,在60-65℃范围内反应5h和减压浓缩3h,浓缩至近干,剩余物中加入适量甲苯和水,降温搅拌,可直接析出化合物2,2-二苯基-2-羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯。通过这条路线得到的产品有较高的收率和纯度。在制备2,2-二苯基-2-氯代乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯盐酸盐的过程中,当2,2-二苯基-2-羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯与二氯亚砜的反应物质的量的比控制在1：3.5,在回流条件下反应5h,收率较高。在制备盐酸丙哌维林的过程中,当2,2-二苯基-2-氯代乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯盐酸盐与丙醇的反应时间增加到7h,粗品经无水乙醇重结晶,收率较高,纯度达到了药典要求。本文以2,2-二苯基-2-羟基乙酸为原料,经4步化学转化,得到了目标产物盐酸丙哌维林,总收率达到75%,纯度(HPLC)为99%以上。通过对合成路线的优化,降低了原材料消耗,提高了收率,使得本合成路线对工业生产具有一定的指导意义。