【摘 要】
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以多肽受体为靶标进行肿瘤诊断和体内放射性核素靶向治疗,是极具发展前景的核医学诊疗策略.促胃泌素受体(GRPr)对前列腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌及一些胃肠道癌等多种恶性肿瘤具有高表达,为利用促胃泌素多肽(GRP)放射性标记药物实现肿瘤显像和靶向治疗,提供了理论依据和新的研究方向.近年来研究发现,不具备细胞内化功能的拮抗剂类(antagonist)GRP有很高的肿瘤细胞亲和性,因其不会产生刺激细胞有丝分
【机 构】
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中国工程物理研究院核物理与化学研究所,四川 绵阳 621900
【出 处】
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第十四届全国核化学与放射化学学术研讨会
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以多肽受体为靶标进行肿瘤诊断和体内放射性核素靶向治疗,是极具发展前景的核医学诊疗策略.促胃泌素受体(GRPr)对前列腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌及一些胃肠道癌等多种恶性肿瘤具有高表达,为利用促胃泌素多肽(GRP)放射性标记药物实现肿瘤显像和靶向治疗,提供了理论依据和新的研究方向.近年来研究发现,不具备细胞内化功能的拮抗剂类(antagonist)GRP有很高的肿瘤细胞亲和性,因其不会产生刺激细胞有丝分裂等副作用,比激动剂类(agonist)GRP具有更高的用药安全性,因此放射性标记拮抗剂类GRP靶向药物研究引起人们关注.本文报道3种基于Statine(4-氨基-3-羟基-6-甲基庚酸)修饰拮抗剂类GRP的合成、99mTc标记及体内分布实验研究结果,探讨了连接基团对99mTc标记GRP类似物(analogue)在动物体内的分布和代谢的影响.
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