目的：麻黄为历代中医古籍中常用解表药，具有发汗解表，宣肺平喘之功效，广泛用于治疗风寒感冒，胸闷咳嗽等症状，但其生物碱类成分在发挥疗效的同时伴有不同程度的中枢兴奋副作用，这制约着麻黄的临床应用.药对配伍是中医用以牵制药物毒副作用的主要途径，而麻黄与桂枝是解表药中的经典药对，本研究通过观察桂枝对麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱在小鼠体内动力学的影响，探索拮抗麻黄中枢不良反应的有利途径.方法：小鼠分为麻黄组和麻黄-桂枝配伍组，分别灌胃给予相应的中药水煎液，于给药后10 min、20 min、30 min、45 min、60 min、90 min、120 min、240 min、480 min、720 min采集血浆样本，采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)测定小鼠体内麻黄碱、伪麻黄碱的血药浓度，利用Kinetica 5.0.11软件求算小鼠体内麻黄碱、伪麻黄碱的药代动力学参数，通过分析配伍前后动力学参数值的变化来评价桂枝对麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱在小鼠体内过程的影响.结果：药代动力学参数计算结果显示，麻黄-桂枝配伍组大鼠体内麻黄碱、伪麻黄碱的达峰时间(Tmax)较麻黄组延迟，表观分布容积(V)降低，药时曲线下面积(AUC(o-t))较麻黄组降低.结论：桂枝通过延缓小鼠对麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱吸收和分布的过程，降低小鼠体内药物总量，从而减慢并减少脑内麻黄碱、伪麻黄碱的分布，进而减轻麻黄的中枢兴奋作用，可见桂枝对麻黄类生物碱的体内过程有影响，可进一步研究其对麻黄中枢不良反应的对抗作用.