目的探讨α2δ钙通道配体类药物治疗不宁腿综合征(RLS)的应用特点。方法对目前国内外文献报道的α2δ钙通道配体类药物治疗RLS的临床研究进行回顾性分析。结果α2δ钙通道配体类药物,例如加巴喷丁、加巴喷丁缓释剂和普瑞巴林,已经发现它们和治疗剂量的多巴胺激动剂相比具有更多或相当的功效,并且没有多巴胺能导致恶化的风险、强迫行为或严重的白天嗜睡的问题,是可以替代多巴胺药物用于治疗慢性RLS的药物,特别适用于初始治疗。加巴喷丁长期用于治疗疼痛,没有出现任何特殊的长期并发症,但在RLS治疗中经验有限。其他2个α2δ配体类的药物,如加巴喷丁缓释剂和普瑞巴林用于RLS治疗也相对较新的,临床使用经验有限,但到目前为止,没有这些药物产生的不良反应的报道。α2δ配体类药物具有改善睡眠和无明显恶化的优点,但该类药物具有头晕等不良影响,其使用受到限制,对于老年患者需要特别关注。此外药物引起的白天嗜睡可能也需要关注。在用药过程中,应该考虑到RLS患者服药时饮酒或同时服用其他类药物治疗合并症的情况,例如与抗惊厥药合用会产生相互作用和累加效应。结论α2δ钙通道配体类药物治疗RLS具有较好效果和较低副作用,作为RLS治疗的一线推荐用药,但是其使用经验有限,仍需要针对中国人群的大型的长期的临床试验。