具有肿瘤高度识别能力及细胞内pH-响应释药特性的PAMAM-DOX复合物的构建及评价

来源 :世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hujinjinliang
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本文的目的是构建及评价叶酸修饰的PAMAM-DOX复合物.通过控制FA-PEG-NHS与PAMAM之间的投料摩尔比得到不同叶酸密度的复合物,酸敏感的腙键用于连接DOX和复合物.体外释放实验,48 h内复合物在pH 4.5介质中释放了40%的药物,在pH 7.4介质中仅释放了10%的药物,这表明药物的释放是pH触发性的.FPP-hyd-DOX 16/1的细胞毒性显著高于其他复合物组,其IC50值比PP-hyd-DOX低2.2倍.荧光显微镜和流式细胞仪实验表明FPP-hyd-DOX.16/1的DOX摄取效率提高,约是PP-hyd-DOX的1.4倍.共聚焦显微镜进一步确认了PAMAM-DOX复合物在溶酶体内触发性释放药物,表明FPP-hyd-DOX16/1复合物有可能成为靶向肿瘤的药物转运载体.
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