【摘 要】
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近年研究发现天然产物(S)-瑞枯灵(reticuline)(1),具有较强的抗血小板聚集作用,作为结构较简单的1-苄基四氢异喹啉生物碱引起人们的极大关注.因而可将天然产物(S)-瑞枯灵作为先导化合物,研究合成(S)-N-酰基去甲瑞枯灵及类似物,并研究其抗血小板聚集作用.本文采用含手性S-BINAP配体的六配位的钌复合物均相催化氢化含烯酰胺结构的异喹啉化合物,获得了较好的立体选择性效果.结果表明光学
【机 构】
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复旦大学药学院药物化学教研室 上海有机所现代有机室,上海,200032
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近年研究发现天然产物(S)-瑞枯灵(reticuline)(1),具有较强的抗血小板聚集作用,作为结构较简单的1-苄基四氢异喹啉生物碱引起人们的极大关注.因而可将天然产物(S)-瑞枯灵作为先导化合物,研究合成(S)-N-酰基去甲瑞枯灵及类似物,并研究其抗血小板聚集作用.本文采用含手性S-BINAP配体的六配位的钌复合物均相催化氢化含烯酰胺结构的异喹啉化合物,获得了较好的立体选择性效果.结果表明光学活性的(S)-(3)和(S)-(4)的体外抗血小板聚集作用比阿司匹林强,且优于它们的消旋体.
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